5-Fluorouracil
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| ID | DRUG-5-FLUOROURACIL |
|---|---|
| Tipo | Fármaco |
| Alegais | 5-FU5-ФторурацилAdrucíliaCaracEfudexAçúcar |
| Estado | reviewed 2026-04-26 | pending_clinical_signoff |
| Doenças | DIS-ANAL-SCC DIS-CRC DIS-ESOPHAGEAL DIS-GASTRIC DIS-HNSCC DIS-LARYNGEAL DIS-PDAC DIS-PENILE-SCC |
| Fontes | SRC-ESMO-COLON-2024 SRC-NCCN-COLON-2025 |
Fatos sobre as drogas
| Classe | Antimetabolito (fluoropirimidina, análogo da pirimidina) |
|---|---|
| Mecanismo | Pyrimidine analog. Intracellularly converted to FdUMP, FdUTP, and FUTP. FdUMP forms a stable ternary complex with thymidylate synthase (TS) + reduced folate (leucovorin), depleting dTMP and blocking DNA synthesis. FUTP misincorporation into RNA disrupts pre-mRNA processing; FdUTP misincorporation into DNA produces strand breaks. Backbone of FOLFOX, FOLFIRI, FOLFIRINOX, FLOT, and capecitabine-bridged regimens. Bolus and continuous-infusion (CIV) schedules differ in toxicity profile (more myelosuppression with bolus, more mucositis/HFS with CIV). |
| Dose típica | FOLFOX (mFOLFOX6): 400 mg/m² IV bolus day 1 + 2400 mg/m² IV CIV over 46 h every 14 d. FOLFIRI: 400 mg/m² IV bolus day 1 + 2400 mg/m² IV CIV over 46 h q14d. FOLFIRINOX: 400 mg/m² IV bolus + 2400 mg/m² CIV over 46 h q14d. FLOT: 2600 mg/m² IV CIV over 24 h day 1 q14d. Bolus 5-FU/LV (Mayo Clinic, adjuvant legacy): 425 mg/m² IV bolus days 1-5 every 28 d. Continuous infusion (de Gramont): 400 mg/m² IV bolus + 600 mg/m² CIV over 22 h days 1-2 q14d. Head & neck CRT: 1000 mg/m² CIV days 1-4 with cisplatin. |
| Ucrânia registada | Verdade |
| NSZU reembolsado | Verdade |
| Ucrânia verificada pela última vez | 2026-04-27 |
Avisos
- Toxicidade grave / fatal em doentes com DPD deficiente (considerar a genotipagem da DPYD pré- dose)
- Toxicidade grave/ fatal com brivudina ou sorivudina concomitantes
Notas
Genótipação por DPYD (variantes *2A, *13, c.2846A>T, HapB3) recomendado antes da primeira dose de acordo com as diretrizes do CPIC e recomendação EMA 2020 (NCCN colon v2.2025, secção de pré-tratamento). Programas apenas de bolus substituídos em grande parte por perfusão + LV em adjuvante moderno. espasmo coronariano: detenção de fármaco, ECG urgente; mudança para raltitrexedo se confirmado. Triacetato de uridina (Vistogard) é o antídoto para sobredosagem grave ou toxicidade precoce (≤96 h pós- exposição).
Usado por
Indicação
IND-LARYNGEAL-RM-1L-EXTREME- IND-LARYNGEAL-RM-1L-EXTREMEIND-LARYNGEAL-RM-1L-PEMBRO-CHEMO- IND-LARYNGEAL-RM-1L-PEMBRO-CHEMO
Esquema terapêutico
REG-5FU-LV-BEV-CKD-MODIFIED- 5-FU + Leucovorina + Bevacizumab (sLV5FU2-Bev, CCR grave CKD CrCl < 30 — oxali/cabe inseguro)REG-BEMARITUZUMAB-MFOLFOX6- Bemarituzumab + mFOLFOX6 (FORTITUDE-101) — 1L FGFR2b-overexpressing HER2-non-positive gas...REG-CISPLATIN-5FU-PENILE- Cisplatin + 5-fluorouracil (metastatic penile SCC, 1L)REG-EXTREME-HNSCC- EXTREME (cetuximab + cisplatin/carboplatin + 5-FU; HNSCC R/M, 1L)REG-FLOT- FLOTAREG-FOLFIRI-BEV- FOLFIRI + Bevacizumab (ou ± cetuximab se RAS-WT de lado esquerdo)REG-FOLFIRINOX- FOLFIRINOXREG-FOLFOX- FOLFOX (mFOLFOX6)REG-FOLFOX-BEV- FOLFOX + BevacizumabREG-FOLFOX-CETUX- FOLFOX + CetuximabREG-FOLFOX-NIVO- FOLFOX + NivolumabREG-FOLFOXIRI-BEV- FOLFOXIRI + BevacizumabREG-MFOLFIRINOX- mFOLFIRINOX (FOLFIRINOX modificado, protocolo PRODIGE-24)REG-NAL-IRI-5FU-LV-PDAC- Nal...IRI + 5-FU/LV (PDAC, 2L nanoliposomal irinotecan)REG-NALIRIFOX- NALIRIFOXREG-NIGRO-MMC-5FU-RT- Protocolo de nigro (mitomicina-C + 5-FU + RT, CSC anal)REG-NIVO-CHEMO-ESCC- Nivolumab + quimioterapia platina/fluoropirimidina (ESCC)REG-PEMBRO-CHEMO-HNSCC-1L- Pembrolizumab + 5-FU + platina (HNSCC R/M, 1L; PD-L1 CPS ≥1)REG-PEMBRO-CISPLATIN-5FU-ESOPH- Pembrolizumab + cisplatin + fluorouracilREG-ZOLBETUXIMAB-CHEMO- Zolbetuximab + mFOLFOX6 (SPOTLIGHT) — 1L CLDN18,2 positivo HER2 negativo gástrico/GEJ