Gilteritinib
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-GILTERITINIB |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | XospataГілтеритиніб |
| Статус | переглянуто 2026-04-25 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | DIS-AML |
| Джерела | SRC-ELN-AML-2022 SRC-NCCN-AML-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Selective FLT3 + AXL tyrosine kinase inhibitor (Type I) |
|---|---|
| Механізм дії | Type-I FLT3 inhibitor active against both FLT3-ITD and FLT3-TKD (D835) mutations, including activation-loop mutations that confer resistance to Type-II FLT3 inhibitors (quizartinib, sorafenib). Also inhibits AXL (proposed FLT3-TKI resistance mechanism). Approved on the basis of ADMIRAL trial (single-agent vs salvage chemotherapy in R/R FLT3-mutated AML). |
| Типове дозування | 120 mg PO once daily, continuous, until disease progression or unacceptable toxicity. Dose modifications for QTc prolongation, differentiation syndrome, posterior reversible encephalopathy syndrome (PRES), pancreatitis. Take with or without food. |
| Зареєстровано в Україні | False |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Застереження
- Differentiation syndrome — fatal if not recognized; corticosteroids + dose interruption mandatory
- PRES (posterior reversible encephalopathy syndrome) — discontinue if confirmed
- QTc prolongation — baseline + serial ECG; correct K+/Mg++
Нотатки
Гілтеритиніб (gilteritinib) — селективний інгібітор тирозинкінази FLT3 та AXL (тип I), активний як проти мутацій FLT3-ITD, так і FLT3-TKD/D835, у тому числі активаційно-петлевих мутацій, які зумовлюють резистентність до інгібіторів FLT3 II типу (квізартиніб, сорафеніб). Інгібування AXL — додатковий механізм подолання резистентності. Реєстраційне дослідження ADMIRAL (Perl та співавт., NEJM 2019): монотерапія гілтеритинібом проти сальвадж-хіміотерапії за вибором дослідника при рецидивному/ рефрактерному FLT3-мутованому AML — медіана загальної виживаності 9.3 проти 5.6 міс (HR 0.64). Стандарт 2L+ при R/R FLT3-мутованому AML. Селективність до I типу охоплює як FLT3-ITD, так і FLT3-TKD/D835 (перевага перед квізартинібом, який не діє на TKD). Сигнальне небажане явище — синдром диференціювання (~3-5%): обов'язкове призначення кортикостероїдів та підтримуюча терапія; повторне введення можливе після розв'язання. В Україні не зареєстрований і не покривається НСЗУ — суттєвий бар'єр доступу; необхідна міжнародна маршрутизація пацієнта або компасіональний доступ через EAP Astellas Ukraine.
Де використовується
Regimens
REG-GILTERITINIB-AML- Gilteritinib monotherapy for R/R FLT3-mutated AML