Ripretinib
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-RIPRETINIB |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | QinlockРипретиніб |
| Статус | переглянуто 2026-04-29 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | DIS-GIST |
| Джерела | SRC-CIVIC SRC-INVICTUS SRC-NCCN-GIST-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Broad-spectrum switch-control KIT/PDGFRA tyrosine kinase inhibitor |
|---|---|
| Механізм дії | First-in-class KIT/PDGFRA switch-control inhibitor that uses a dual-mechanism: it locks the kinase activation loop in the inactive conformation by binding both the switch pocket (αC-out) and the activation loop, broadly inhibiting primary exon 9/11/17 KIT mutations AND secondary resistance mutations across exons 13/14/17/18 — the vulnerability gap left by sequential prior TKIs (imatinib → sunitinib → regorafenib). Pivotal INVICTUS Phase III (4L+ advanced GIST, ripretinib 150 mg QD vs placebo) showed mPFS 6.3 vs 1.0 months (HR 0.15, p<0.0001) and mOS 15.1 vs 6.6 months (HR 0.36); FDA approval May 2020. |
| Типове дозування | 150 mg PO once daily, with or without food, until disease progression or unacceptable toxicity. Intra-patient dose escalation to 150 mg twice daily on progression is supported by INTRIGUE post-hoc and the INSIGHT Phase III (positive vs sunitinib in PDGFRA D842V-negative, KIT exon 11 + 17/18 mutated 2L). Dose modifications: hold for grade ≥3 hand-foot syndrome, hypertension, cardiac dysfunction (LVEF drop), or severe rash; resume at 100 mg QD. |
| Зареєстровано в Україні | False |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-29 |
Нотатки
Рипретиніб (ripretinib) отримав схвалення FDA (травень 2020) для лікування поширеної гастроінтестинальної стромальної пухлини (GIST) у 4-й і подальших лініях терапії після щонайменше 3 попередніх інгібіторів кіназ (іматиніб → сунітиніб → регорафеніб). NCCN-GIST 2025 рекомендує рипретиніб як препарат вибору для 4-ї лінії (категорія 1). Дослідження INTRIGUE фази III (рипретиніб 150 mg на добу проти сунітинібу 50 mg за схемою 4 тижні прийому / 2 тижні перерви у 2-й лінії GIST) не досягло первинної кінцевої точки у 2-й лінії (медіана виживаності без прогресування 8.0 проти 8.3 міс, HR 1.05, статистично недостовірно), однак у попередньо визначеній підгрупі з мутаціями KIT в екзоні 11 + 17/18 за даними ctDNA рипретиніб продемонстрував виражену перевагу (медіана виживаності без прогресування 14.2 проти 1.5 міс) — дослідження INSIGHT фази III є підтверджуючим у цій генотипово-визначеній популяції другої лінії. Серцева моніторингова оцінка (LVEF) та дерматологічний нагляд (кутанна плоскоклітинна карцинома) є вимогами впродовж усього курсу лікування. Відсутні джерельні ідентифікатори, позначені для подальшого опрацювання: SRC-INVICTUS існує як заготовка, що очікує клінічного підпису; SRC-IN...
Де використовується
Regimens
REG-RIPRETINIB-GIST-4L- Ripretinib monotherapy (advanced GIST, ≥4L after imatinib + sunitinib + regorafenib)