Pralsetinib
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-PRALSETINIB |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | BLU-667GavretoПралсетініб |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | Не вказано |
| Джерела | SRC-ESMO-NSCLC-METASTATIC-2024 SRC-NCCN-NSCLC-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Selective RET tyrosine kinase inhibitor |
|---|---|
| Механізм дії | Highly selective ATP-competitive small-molecule inhibitor of the RET (REarranged during Transfection) receptor tyrosine kinase, active against RET fusions (KIF5B-RET, CCDC6-RET dominant in NSCLC; diverse fusions in papillary thyroid) and RET-activating point mutations including M918T (germline / sporadic medullary thyroid carcinoma). Designed for selectivity vs VEGFR2 to spare class VEGFR-mediated cardiovascular toxicity (although hypertension still occurs). CNS-penetrant. Pivotal trials ARROW: RET-fusion+ NSCLC TKI-naive ORR ~70%, prior platinum ORR ~57%; RET-mutant medullary thyroid ORR ~60%; RET-fusion+ thyroid (papillary, anaplastic) ORR ~89%. FDA approved Sep 2020. Note commercial availability has contracted in 2023-2024 — Roche returned US rights to Blueprint; some indications were withdrawn from US label while EU access continues; selpercatinib is the more widely available RET-TK... |
| Типове дозування | 400 mg PO once daily on an empty stomach (no food 2 h before, 1 h after — fed-state increases exposure ~100%, raising AE risk). Continuous until progression / unacceptable toxicity. Dose level -1 = 300 mg daily; -2 = 200 mg daily; -3 = 100 mg daily; permanent discontinuation if recurrent G3-4 at -3. Hold for ILD/pneumonitis (any grade — workup, permanently discontinue if confirmed), hypertensive crisis, severe hepatotoxicity. No formal renal adjustment. |
| Зареєстровано в Україні | False |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Нотатки
Пралсетініб (pralsetinib) належить до того самого класу RET-TKI, що й селперкатиніб; пряме порівняльне дослідження LIBRETTO-431 (селперкатиніб проти платини з пембролізумабом у першій лінії RET-позитивного НДРЛ) встановило селперкатиніб як препарат вибору там, де доступ дозволяє. Критично важливе застосування натще (їжа з високим вмістом жиру майже подвоює AUC). Базовий та поточний моніторинг: артеріальний тиск щотижня перший місяць, далі щомісячно; загальний аналіз крові кожні 2 тижні перші 2 міс, далі щомісячно; печінкові проби кожні 2 тижні перші 8 тижнів, далі щомісячно; ЕКГ (QTc) на старті та періодично; КТ органів грудної клітки при будь-яких нових респіраторних симптомах. Тимчасова відміна перед плановою операцією щонайменше за 1 тиждень з відновленням лише після повного загоєння рани. У сучасній американській практиці частина показань пралсетинібу була відкликана (повернення прав від Roche до Blueprint); доступ у ЄС та через програми розширеного доступу (EAP) продовжується. Україна: препарат не зареєстрований; за наявності RET-позитивної пухлини доцільно першочергово розглянути доступ до селперкатинібу через EAP.
Де використовується
У YAML-корпусі не знайдено зворотних посилань.