Palonosetron
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-PALONOSETRON |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | AloxiOnicitПалоносетрон |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | Не вказано |
| Джерела | SRC-ESMO-DLBCL-2024 SRC-NCCN-BCELL-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Long-acting second-generation 5-HT3 receptor antagonist (antiemetic) |
|---|---|
| Механізм дії | Selective competitive antagonist at the 5-hydroxytryptamine type 3 (5-HT3) serotonin receptor located peripherally on vagal afferent terminals in the GI tract and centrally in the chemoreceptor trigger zone (area postrema). Distinguishing features vs first-generation 5-HT3 antagonists (ondansetron, granisetron): ~30× higher receptor binding affinity, ~7× longer plasma half-life (~40 h vs ~4-6 h), and demonstrated allosteric receptor cross-talk with NK1 receptors that contributes to superior delayed-phase CINV control. A single IV or oral dose covers both acute (0-24 h) and delayed (24-120 h) phases of CINV. Approved by FDA July 2003 and EMA March 2005. |
| Типове дозування | 0.25 mg IV bolus over 30 seconds, 30 minutes before chemotherapy on day 1 only (single dose covers ≥120 h). Oral 0.5 mg PO 1 hour before chemotherapy is alternative. For multi-day chemotherapy (e.g., ICE, cisplatin × 5), repeat on alternate days (e.g., d1 and d3) is common off-label practice; dosing every 7 days has supportive evidence in metronomic regimens. No dose adjustment for renal or hepatic impairment. Pediatric (1 month-17 years): 20 µg/kg IV (max 1.5 mg). No dose cap with concomitant strong CYP enzyme modulators (minimal CYP-mediated metabolism). NK1 antagonist + dexamethasone added to palonosetron for HEC = standard triple-antiemetic regimen. |
| Зареєстровано в Україні | True |
| Відшкодовується НСЗУ | True |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Нотатки
Палоносетрон (palonosetron) є антагоністом 5-HT3-рецепторів вибору при високоемоегенній хіміотерапії (HEC) та при багатоденних схемах хіміотерапії завдяки тривалому періоду напіввиведення та доведеній перевазі над ондансетроном у контролі відстроченої фази нудоти/блювання, індукованих хіміотерапією (CINV), у прямих порівняльних дослідженнях (Saito 2009, Aapro 2014). Потрійна антиеметична схема лікування при HEC: антагоніст NK1 (апрепітант або фосапрепітант) + палоносетрон 0.25 mg внутрішньовенно + дексаметазон 12 mg внутрішньовенно у день 1, з поступовим зниженням дози дексаметазону протягом відстроченої фази. Фіксована пероральна комбінація Akynzeo (нетупітант 300 mg + палоносетрон 0.5 mg) спрощує потрійну антиеметичну терапію до двох таблеток (Akynzeo + дексаметазон) у день 1. Найнижчий QT-сигнал серед класу 5-HT3-антагоністів — препарат вибору при протипоказаннях до ондансетрону через QT-побоювання або серцеву коморбідність. Мінімальний CYP-опосередкований метаболізм робить палоносетрон безпечнішим вибором у класі 5-HT3 у пацієнтів із поліпрагмазією (зокрема у пацієнтів, які отримують інгібітори CYP3A4).
Де використовується
У YAML-корпусі не знайдено зворотних посилань.