Olanzapine
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-OLANZAPINE |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | ZyprexaZyprexa Zydis (ODT)Оланзапін |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | Не вказано |
| Джерела | SRC-ESMO-DLBCL-2024 SRC-NCCN-BCELL-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Atypical (second-generation) antipsychotic; multireceptor antagonist (D2, 5-HT2A/2C, H1, M1, α1) |
|---|---|
| Механізм дії | Thienobenzodiazepine atypical antipsychotic with high-affinity antagonism at multiple receptors implicated in nausea and vomiting: dopamine D2 (mesolimbic), serotonin 5-HT2A/2C, histamine H1, muscarinic M1, and α1-adrenergic. Multi-receptor blockade in the vomiting center, area postrema, and chemoreceptor trigger zone produces broad-spectrum antiemetic effect across acute, delayed, and breakthrough CINV phases. Adding olanzapine 10 mg PO days 1-4 to triple antiemetic prophylaxis (NK1 + 5-HT3 + dex) improves complete-response rate by ~10% absolute for HEC (Navari, NEJM 2016). Particularly effective for refractory or breakthrough nausea where single-receptor antagonists have failed. Approved by FDA September 1996 (psychiatric indications); CINV use is guideline-supported off-label / on-label depending on jurisdiction. |
| Типове дозування | CINV adjunct: 10 mg PO once daily on days 1-4 of HEC; or 5 mg PO once daily in elderly (≥65 yrs), frail patients, or to limit sedation. Single oral dose 30-60 minutes before chemo on day 1 works adequately if 4-day course not feasible. Some protocols use 5 mg PO daily × 4 days as standard to reduce sedation while preserving efficacy (Navari 2016 used 10 mg). Breakthrough CINV rescue: 10 mg PO once, then 10 mg daily × 3 days. Bedtime dosing preferred to align peak sedation with sleep. Renal: no adjustment. Hepatic impairment: start lower (5 mg) and titrate. Pediatric ≥6 yrs: 0.1 mg/kg up to 10 mg. |
| Зареєстровано в Україні | True |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Застереження
- Increased mortality in elderly patients with dementia-related psychosis (cerebrovascular events, infection)
- Post-injection delirium / sedation syndrome with long-acting IM (Zyprexa Relprevv) — not relevant to oral CINV use
Нотатки
Оланзапін (olanzapine) — атиповий антипсихотик другого покоління, багаторецепторний антагоніст (D2, 5-HT2A/2C, H1, M1, α1). Багаторецепторна блокада в блювотному центрі, area postrema та хеморецепторній тригерній зоні забезпечує антиеметичну дію широкого спектру в гострій, відстроченій та проривній фазах CINV. Додавання оланзапіну 10 mg перорально на дні 1-4 до потрійної антиеметичної профілактики (NK1 + палоносетрон + дексаметазон) підвищує частоту повної відповіді з ~66% до ~74% при HEC (Navari, NEJM 2016 — реєстраційна публікація). Доза 5 mg забезпечує еквівалентну ефективність зі значно меншою седацією (Yanai, Lancet Oncol 2018). Особливо корисний при: AC-схемі (рак молочної залози), високодозовому цисплатині, BEACOPP та проривній нудоті, рефрактерній до стандартної потрійної терапії. Седація — ключовий бар'єр з боку пацієнта; прийом перед сном та доза 5 mg пом'якшують її. Уникати комбінації з метоклопрамідом (адитивний ризик EPS) та парентеральними бензодіазепінами при IM-введенні оланзапіну (кардіопульмональна депресія). Доступна форма ODT для пацієнтів з активним блюванням. В Україні препарат зареєстрований, НСЗУ для CINV не покриває — пацієнт оплачує самостійно (~200-400 г...
Де використовується
У YAML-корпусі не знайдено зворотних посилань.