Metoclopramide
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-METOCLOPRAMIDE |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | CerucalMaxolonReglanМетоклопрамід |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | Не вказано |
| Джерела | SRC-ESMO-DLBCL-2024 SRC-NCCN-BCELL-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Dopamine D2 receptor antagonist (central + peripheral); 5-HT4 agonist; weak 5-HT3 antagonist (at high dose); prokinetic |
|---|---|
| Механізм дії | Substituted benzamide that antagonizes dopamine D2 receptors centrally in the chemoreceptor trigger zone (area postrema) and peripherally in the upper GI tract, reducing nausea and accelerating gastric emptying. Also a 5-HT4 receptor agonist (potentiating release of acetylcholine in the enteric plexus → enhanced peristalsis) and at high doses (≥1 mg/kg) a weak 5-HT3 antagonist. The prokinetic action distinguishes it from pure D2 antagonists and is therapeutically useful for chemotherapy-induced gastroparesis, opioid-induced delayed gastric emptying, and post-treatment dyspepsia. Approved by FDA in 1979 for nausea/vomiting and gastroparesis; widely used as breakthrough antiemetic in CINV regimens. Use restricted in 2009 (FDA boxed warning) and 2013 (EMA) due to tardive dyskinesia risk with prolonged or high-dose use. |
| Типове дозування | Breakthrough CINV (adult): 10-20 mg PO/IV/IM every 4-6 hours as needed, max 30 mg/day or 0.5 mg/kg/day for routine use; total duration limited to ≤5 days per EMA / FDA restrictions to minimize tardive dyskinesia risk. High-dose CINV (historical, pre-5-HT3- antagonist era): 1-2 mg/kg IV q2h × 3-5 doses with diphenhydramine premed for EPS — now rarely used outside salvage. Renal impairment: reduce dose ~50% if CrCl <60 mL/min (renal excretion). Hepatic: caution. Pediatric: 0.1 mg/kg PO/IV q6h, max 0.5 mg/kg/day, ≤5 days. Elderly (>65 yrs): start 5 mg with extended interval (q8h); higher tardive dyskinesia risk. |
| Зареєстровано в Україні | True |
| Відшкодовується НСЗУ | True |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Застереження
- Tardive dyskinesia — irreversible movement disorder risk increases with cumulative exposure and treatment duration; LIMIT to ≤12 weeks chronic / ≤5 days acute use (CINV); higher risk in elderly, women, diabetics
Нотатки
Метоклопрамід (metoclopramide) — антагоніст дофамінових D2-рецепторів (центральних і периферичних), агоніст 5-HT4-рецепторів, слабкий антагоніст 5-HT3 у високих дозах; прокінетик. Дешевий, широко доступний, швидкодіючий антиеметик "проривної" терапії при CINV, яка не відповідає на першу лінію (антагоністи 5-HT3). Як препарат первинної профілактики CINV переважно витіснений антагоністами 5-HT3 з 1990-х років, але зберігає нішу для: проривної нудоти, опіоїд-індукованої нудоти, хіміо-індукованого гастропарезу та пострадіаційної нудоти. КРИТИЧНО: загальна тривалість обмежена до ≤5 діб для гострого застосування та ≤12 тижнів для будь-якого показання (boxed warning FDA 2009, EMA 2013) через ризик необоротної тардивної дискінезії. Ризик найвищий у літніх, жінок та хворих на діабет. Гострі екстрапірамідні симптоми (окулогірний криз, дистонія) купіруються дифенгідраміном 50 mg внутрішньовенно або бензтропіном 1-2 mg внутрішньовенно. УНИКАТИ комбінації метоклопрамід + оланзапін (адитивний ризик EPS/TD). В Україні препарат дешевий, поширений, покривається НСЗУ.
Де використовується
У YAML-корпусі не знайдено зворотних посилань.