OpenOnco
UA EN
План лікування Профілактика Онко-вікі Туморборд

Onco Wiki / Препарат

Methotrexate

Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.

IDDRUG-METHOTREXATE
ТипПрепарат
Синоніми
AmethopterinLedertrexateMTXMethoblastinOtrexupRasuvoTrexallМетотрексат
Статуспереглянуто 2026-04-26 | очікує клінічного підпису
ХворобиDIS-B-ALL DIS-BURKITT DIS-NK-T-NASAL DIS-PCNSL DIS-T-ALL
ДжерелаSRC-ESMO-BREAST-METASTATIC-2024 SRC-NCCN-BCELL-2025 SRC-NCCN-BREAST-2025

Дані про препарат

Класantimetabolite — folate analog (dihydrofolate reductase inhibitor)
Механізм діїFolate analog; competitively inhibits dihydrofolate reductase (DHFR), blocking conversion of dihydrofolate to tetrahydrofolate. Depletes reduced folate cofactors required for thymidylate (dTMP) and purine synthesis → DNA / RNA / protein synthesis arrest, S-phase cytotoxicity. At high doses crosses the blood-brain barrier in therapeutic concentrations (basis of HD-MTX in CNS lymphoma, CNS prophylaxis, intrathecal administration). Polyglutamation in cells prolongs intra- cellular retention. Leucovorin (folinic acid) bypasses the DHFR block and is the obligatory rescue after high-dose exposure.
Типове дозуванняHD-MTX (CNS prophylaxis DLBCL/Burkitt): 3-3.5 g/m² IV over 2-4 h with leucovorin rescue + urinary alkalinization (sodium bicarbonate to urine pH ≥7) + hydration 3 L/m²/day. R-MPV (PCNSL induction): 3.5 g/m² IV over 2 h every 14 days × 5 cycles. MATRix (PCNSL induction): 3.5 g/m² day 1 + cytarabine + thiotepa + rituximab × 4 cycles. Intrathecal (CNS prophylaxis ALL / aggressive lymphoma): 12-15 mg per dose (lumbar) or 15 mg per dose (Ommaya) per protocol schedule. GVHD prophylaxis post allo-SCT (mini-MTX): 15 mg/m² IV day 1, 10 mg/m² IV days 3, 6, 11. CMF breast (historical): 40 mg/m² IV days 1, 8 of 28-day cycle. Low-dose oral (RA, psoriasis): 7.5-25 mg PO weekly.
Зареєстровано в УкраїніTrue
Відшкодовується НСЗУTrue
Остання перевірка для України2026-04-27

Застереження

Нотатки

Метотрексат (methotrexate, MTX) — антиметаболіт, фолатний аналог; конкурентний інгібітор дигідрофолатредуктази (DHFR), що блокує утворення тетрагідрофолату і виснажує редукований фолатний пул, необхідний для синтезу тимідилату й пуринів — DNA/RNA/протеїновий синтез блокується, цитотоксичність у S-фазі. Високодозовий MTX проникає крізь ГЕБ у терапевтичних концентраціях, що становить основу високодозового MTX при лімфомі ЦНС, профілактиці ЦНС-уражень та інтратекального введення. Лейковорин (фолінова кислота) обходить блок DHFR і є обов'язковим "рятівником" після високих доз. Базові положення протоколу HD-MTX (≥1 g/m²): олужнення сечі до pH ≥7 (внутрішньовенно бікарбонат натрію); гідратація 3 L/m²/добу, починаючи за 12 год до введення; контроль рівня MTX через 24, 48 і 72 год після введення з ціллю <0.1 µM на 72-й годині; продовжувати рятівну терапію лейковорином (15 mg/m² внутрішньовенно кожні 6 год, ескалація за номограмою при підвищених рівнях) до рівня MTX <0.05 µM. Глюкарпідаза (Voraxaze) — рятівний агент при сповільненому кліренсі/гострому ураженні нирок: швидко гідролізує MTX до неактивних метаболітів. Плевральний випіт або асцит мають бути повністю дреновані перед HD-MTX — th...

Де використовується

Contraindications

Regimens