Avapritinib
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-AVAPRITINIB |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | AyvakitAyvakytАваприніб |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | DIS-GIST DIS-MASTOCYTOSIS |
| Джерела | SRC-NCCN-GIST-2025 SRC-NCCN-SM-2025 SRC-ONCOKB |
Дані про препарат
| Клас | Type-I selective KIT/PDGFRA inhibitor (D816V- and D842V-active) |
|---|---|
| Механізм дії | Selective KIT and PDGFRA inhibitor designed to bind the active conformation; uniquely active against the imatinib-resistant KIT D816V (advanced systemic mastocytosis) and PDGFRA D842V (GIST) activation-loop mutations. NAVIGATOR (PDGFRA D842V GIST) ORR ~88%; EXPLORER + PATHFINDER (advanced SM) ORR ~75% with deep molecular responses. |
| Типове дозування | PDGFRA D842V GIST: 300 mg PO once daily on empty stomach. Advanced systemic mastocytosis: 200 mg PO once daily on empty stomach (lower dose to mitigate cognitive / cerebral microbleed risk seen at 300 mg in EXPLORER). |
| Зареєстровано в Україні | False |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Застереження
- Intracranial hemorrhage / cerebral microbleeds — dose-related; monitor MRI baseline + on-treatment in advanced SM
Нотатки
Two distinct dose levels by indication. NAVIGATOR established 300 mg as PDGFRA D842V GIST dose (transformative ORR ~88% vs <5% historical imatinib in this genotype). EXPLORER showed cognitive AEs and cerebral microbleeds at 300 mg in advanced SM, leading to PATHFINDER's 200 mg dose registration. Baseline + on-treatment brain MRI recommended in advanced SM. Not effective in KIT D816V- negative advanced SM (rare FIP1L1-PDGFRA myeloid neoplasm with eosinophilia is treated with imatinib instead).
Де використовується
Regimens
REG-AVAPRITINIB-ADVSM-1L- Avapritinib monotherapy (advanced systemic mastocytosis, 1L; KIT D816V+)REG-AVAPRITINIB-GIST-1L- Avapritinib monotherapy (GIST advanced/metastatic 1L; PDGFRA D842V)