Avapritinib
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-AVAPRITINIB |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | AyvakitAyvakytАваприніб |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | DIS-GIST DIS-MASTOCYTOSIS |
| Джерела | SRC-NCCN-GIST-2025 SRC-NCCN-SM-2025 SRC-ONCOKB |
Дані про препарат
| Клас | Type-I selective KIT/PDGFRA inhibitor (D816V- and D842V-active) |
|---|---|
| Механізм дії | Selective KIT and PDGFRA inhibitor designed to bind the active conformation; uniquely active against the imatinib-resistant KIT D816V (advanced systemic mastocytosis) and PDGFRA D842V (GIST) activation-loop mutations. NAVIGATOR (PDGFRA D842V GIST) ORR ~88%; EXPLORER + PATHFINDER (advanced SM) ORR ~75% with deep molecular responses. |
| Типове дозування | PDGFRA D842V GIST: 300 mg PO once daily on empty stomach. Advanced systemic mastocytosis: 200 mg PO once daily on empty stomach (lower dose to mitigate cognitive / cerebral microbleed risk seen at 300 mg in EXPLORER). |
| Зареєстровано в Україні | False |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Застереження
- Intracranial hemorrhage / cerebral microbleeds — dose-related; monitor MRI baseline + on-treatment in advanced SM
Нотатки
Аваприніб (avapritinib) має два різні дозових рівні залежно від показання. Дослідження NAVIGATOR встановило дозу 300 mg як стандарт для PDGFRA D842V-мутантних GIST (трансформаційна ORR ~88% проти <5% історично при використанні іматинібу в цьому генотипі). Дослідження EXPLORER виявило когнітивні побічні явища та церебральні мікрокрововиливи при дозі 300 mg у поширеному системному мастоцитозі (advanced SM), що призвело до реєстрації дози 200 mg за результатами PATHFINDER. При поширеному SM рекомендована базова та контрольна МРТ головного мозку. Препарат не ефективний при KIT D816V-негативному поширеному SM (рідкісне мієлоїдне новоутворення FIP1L1-PDGFRA з еозинофілією лікується іматинібом).
Де використовується
Regimens
REG-AVAPRITINIB-ADVSM-1L- Avapritinib monotherapy (advanced systemic mastocytosis, 1L; KIT D816V+)REG-AVAPRITINIB-GIST-1L- Avapritinib monotherapy (GIST advanced/metastatic 1L; PDGFRA D842V)