Topotecan
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-TOPOTECAN |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | 9-dimethylaminomethyl-10-hydroxy-camptothecinHycamtinSKF-104864Топотекан |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | DIS-OVARIAN DIS-SCLC |
| Джерела | SRC-ESMO-OVARIAN-2024 SRC-NCCN-OVARIAN-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Topoisomerase I inhibitor (semisynthetic camptothecin) |
|---|---|
| Механізм дії | Semisynthetic water-soluble camptothecin analog that binds and stabilizes the covalent topoisomerase I–DNA cleavable complex, preventing religation of the single-strand DNA nick generated by the enzyme. When a replication fork encounters the trapped complex, the single-strand break is converted to a lethal double-strand break → S-phase-specific apoptosis. Crosses the blood-brain barrier modestly. Active in platinum-resistant ovarian cancer, sensitive-relapse small-cell lung cancer (SCLC; the only cytotoxic approved post-platinum monotherapy), recurrent cervical cancer (in combination with cisplatin), and rare hematologic malignancies. |
| Типове дозування | IV classical (most common): 1.5 mg/m²/day IV over 30 minutes for 5 consecutive days every 21 days. Weekly schedule: 4 mg/m² IV over 30 minutes on Days 1, 8, 15 every 28 days (better tolerated in pre-treated / older patients). Oral: 2.3 mg/m²/day for 5 consecutive days every 21 days (lower neutropenia, more diarrhea). Cervical (combo cisplatin): topotecan 0.75 mg/m²/day Days 1-3 + cisplatin 50 mg/m² Day 1 every 21 days. Renal adjustment: CrCl 20-39 → 50% dose reduction; CrCl <20 not recommended. Hepatic adjustment usually not required (predominantly renal clearance). Hold for ANC <1.5, plt <100; G-CSF support indicated for recurrent febrile neutropenia. |
| Зареєстровано в Україні | True |
| Відшкодовується НСЗУ | True |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Застереження
- Severe bone-marrow suppression (boxed) — frequent CBC monitoring required; can be life-threatening; should be administered only by clinicians experienced with cytotoxic chemotherapy
Нотатки
Корекція дози при нирковій недостатності є обов’язковою і часто упускається: при CrCl 20-39 потрібне зниження дози на 50%; при CrCl <20 застосування не рекомендоване. Тижневий режим (4 mg/m² у дні 1, 8, 15) переноситься краще за безперервний 5-денний режим у пацієнтів старшого віку та з попередньою хіміотерапією — за міжтрайновими порівняннями ефективність при сальвадж-терапії раку яєчників порівнянна. Пероральна форма топотекану (topotecan) супроводжується частішою діареєю та меншою нейтропенією; зручна для амбулаторного застосування, проте діють вимоги щодо поводження з пероральним цитотоксиком (засоби індивідуального захисту для доглядачів, уникнення контакту з вагітними та тими, хто годує грудьми). Препарат є везикантом при екстравазації — вводити через центральний венозний доступ або велику периферичну вену; повинен бути готовий екстравазаційний набір. Підтримка гранулоцитарним колонієстимулюючим фактором (G-CSF) показана після першого епізоду фебрильної нейтропенії. Базовий та серійний загальний аналіз крові — щотижня. Премедикація: 5-HT3-антагоніст + дексаметазон для контролю нудоти. Україна: генерики доступні; НСЗУ покриває за зареєстрованими показаннями.
Де використовується
Regimens
REG-TOPOTECAN-OVARIAN- Topotecan single-agent (platinum-resistant recurrent ovarian)REG-TOPOTECAN-SCLC-RR- Topotecan (SCLC relapsed/refractory)