Lazertinib

Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.

ID	`DRUG-LAZERTINIB`
Тип	Препарат
Синоніми	JNJ-73841937LazcluzeLeclazaYH25448Лазертініб
Статус	переглянуто 2026-04-27 \| очікує клінічного підпису
Хвороби	`DIS-NSCLC`
Джерела	`SRC-ESMO-NSCLC-METASTATIC-2024` `SRC-NCCN-NSCLC-2025`

Дані про препарат

Клас	Third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitor
Механізм дії	Irreversible third-generation EGFR-TKI that covalently binds the cysteine residue (C797) of mutant EGFR, selective for sensitizing EGFR mutations (exon-19 deletions, L858R) and the T790M resistance-conferring mutation while sparing wild-type EGFR (so reduced rash / GI toxicity vs first-generation TKIs). Brain- penetrant (CSF/plasma ratio similar to osimertinib), enabling intracranial activity. Mechanism of action and target spectrum are pharmacologically analogous to osimertinib. Clinical evidence: MARIPOSA (lazertinib + amivantamab vs osimertinib in 1L EGFR ex19del / L858R NSCLC): mPFS 23.7 vs 16.6 mo, HR 0.70 — added FDA approval Aug 2024 for the combination. Korean approval as monotherapy preceded the Western combo registration (2021).
Типове дозування	240 mg PO once daily, with or without food, in combination with amivantamab IV/SC dosed per MARIPOSA schedule. Continuous until progression / unacceptable toxicity. Dose level -1 = 160 mg daily; -2 = 80 mg daily; permanent discontinuation if recurrent G3-4 at -2. Hold for ILD/pneumonitis (any grade — workup); permanently discontinue for confirmed ILD ≥G2. Hold for QTc >500 ms; correct K+/Mg++ and reassess. No formal renal adjustment.
Зареєстровано в Україні	False
Відшкодовується НСЗУ	False
Остання перевірка для України	2026-04-27

Нотатки

Лазертініб (lazertinib) — необоротний інгібітор тирозинкінази EGFR третього покоління, що ковалентно зв'язує цистеїновий залишок C797 мутантного EGFR; селективний до сенситизуючих мутацій (делеції екзону 19, L858R) та мутації резистентності T790M, з мінімальним впливом на EGFR дикого типу (відповідно менший тягар висипу та шлунково-кишкової токсичності порівняно з TKI першого покоління). Препарат проникає через ГЕБ — співвідношення CSF/плазма аналогічне осимертинібу, що забезпечує внутрішньочерепну активність. Фармакологічно та за спектром мішеней аналогічний осимертинібу. На Заході наразі схвалений лише у фіксованій комбінації з амівантамабом (дослідження MARIPOSA — перевага PFS порівняно з осимертинібом, але вища частота побічних явищ, передусім VTE, інфузійних реакцій, висипу, гепатотоксичності). Корейське схвалення як монотерапії (2021) не відображене в інструкціях EMA/FDA. Профілактика VTE низькомолекулярним гепарином або DOAC у профілактичних дозах протягом перших 4 місяців обов'язкова в протоколі MARIPOSA при комбінації з амівантамабом. Базове обстеження: ЕКГ (QTc), печінкові проби, ЗАК, електроліти (K, Mg, Ca), КТ органів грудної клітки (вихідний рівень для оцінки ILD), ех...

Де використовується

Indications

IND-NSCLC-EGFR-1L-AMI-LAZ - IND-NSCLC-EGFR-1L-AMI-LAZ

Regimens

REG-AMI-LAZ-NSCLC - Amivantamab + Lazertinib (MARIPOSA) — 1L EGFR-mut NSCLC
REG-AMIVANTAMAB-LAZERTINIB-NSCLC-2L - Amivantamab + Lazertinib (MARIPOSA-2) — 2L EGFR-mut NSCLC post-osimertinib