Trifluridine + Tipiracil
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| ID | DRUG-TRIFLURIDINE-TIPIRACIL |
|---|---|
| Tipo | Fármaco |
| Alegais | LonsurfTAS-102Трифлуридин + Типірацил |
| Estado | reviewed 2026-04-25 | pending_clinical_signoff |
| Doenças | DIS-CRC DIS-GASTRIC |
| Fontes | SRC-ESMO-COLON-2024 SRC-NCCN-COLON-2025 |
Fatos sobre as drogas
| Classe | Prodroga de fluoropirimidina oral + inibidor da fosforilase de timidina (comprimido de combinação) |
|---|---|
| Mecanismo | Trifluridine (FTD) is a thymidine analog incorporated into DNA causing DNA dysfunction; rapidly degraded by thymidine phosphorylase (TP) in vivo, limiting bioavailability. Tipiracil hydrochloride (TPI) is a potent TP inhibitor that protects FTD from catabolism, enabling oral bioavailability + sustained tissue exposure. Active in fluoropyrimidine- refractory disease (distinct mechanism from 5-FU TS inhibition). |
| Dose típica | 35 mg/m² (based on FTD component) PO BID days 1-5 + 8-12 of 28-day cycle (4 doses/week × 2 weeks, then 14-day rest). Take within 1 hour after meals (morning + evening). |
| Ucrânia registada | Verdade |
| NSZU reembolsado | Falso |
| Ucrânia verificada pela última vez | 2026-04-27 |
Notas
Recurse ensaio (Mayer 2015): 3L+ mCRC após quimioterapia padrão (FOLFOX, FOLFIRI, anti-EGFR/ anti-VEGF) — TAS-102 vs placebo melhorou mOS 7,1 vs 5,3 mo (HR 0,68). ensaio SUNLIGHT (2023): TAS 102 + bevacizumab vs TAS (102) em monoterapia melhorou o mOS 10,8 vs 7,5 mo (AR 0,61) — estabelecendo a associação como preferida em monoplasia em 3L +. Pare se ANC < 500 antes da dose; permita uma recuperação ≥ 3 dias entre ciclos.
Usado por
Esquema terapêutico
REG-TRIFLURIDINE-TIPIRACIL-BEV- Trifluridine-Tipiracil + Bevacizumab (SUNLIGHT) — 3L+ mCRCREG-TRIFLURIDINE-TIPIRACIL-GASTRIC- Trifluridina-Tipiracilo (TAGS) - 3L+ gástrico/GEJREG-TRIFLURIDINE-TIPIRACIL-MONO- Trifluridina- tipiracilo em monoterapia (RECOURSO, 3L+ mCRC)