Irinotecan
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| ID | DRUG-IRINOTECAN |
|---|---|
| Tipo | Fármaco |
| Alegais | CPT-11CamptosarOnivyde (IRI-nal-liposomal)Іринотекан |
| Estado | reviewed 2026-04-26 | pending_clinical_signoff |
| Doenças | DIS-CRC DIS-PDAC |
| Fontes | SRC-ESMO-COLON-2024 SRC-NCCN-COLON-2025 |
Fatos sobre as drogas
| Classe | Inibidor da topoisomerase I (camptotecina semisintética) |
|---|---|
| Mecanismo | Prodrug hidrolisado por carboxilesterases para metabolito ativo SN-38 (~100-1000× mais potente do que o pai). SN - 38 estabiliza o complexo de topoisomerase-I/ADN clivável, produzindo quebras de ADN de uma única faixa que se tornam letais quebra de dupla faixa durante a replicação da fase S. O SN-38 é glucuronidado pela UGT1A1 para SN -38G inativo; os doentes homozigotos para UGt1A 1*28 (variante de Gilbert-síndrome) ou *6 têm depuração prejudicada e neutropenia grave + risco de diarreia — o CPIC e a etiqueta FDA recomendam ambos testes antes de alta dose. |
| Dose típica | FOLFIRI: 180 mg/m² IV over 90 min day 1 every 14 d. FOLFIRINOX: 180 mg/m² IV over 90 min day 1 every 14 d. CRC monotherapy 2L (q3w): 350 mg/m² IV over 90 min every 21 d. CRC monotherapy 2L (weekly): 125 mg/m² IV weekly × 4, then 2 weeks off. Liposomal nal-IRI (Onivyde) for PDAC 2L: 70 mg/m² (free base) IV every 14 d with 5-FU/LV. UGT1A1 *28/*28 or *6/*6: reduce starting dose by ~25-30%. |
| Ucrânia registada | Verdade |
| NSZU reembolsado | Verdade |
| Ucrânia verificada pela última vez | 2026-04-27 |
Avisos
- Diarreia grave — colinérgico precoce (dentro de 24 h) e retardado tardio (> 24 h, pode ser potencialmente fatal)
- Mielossupressão grave (neutropenia febril, sepsis)
Notas
UGT1A1 testing strongly recommended for FOLFIRINOX (intensive dose). Loperamide schedule: 4 mg at first loose stool then 2 mg q2h (q4h overnight) until 12 h diarrhea-free; consider octreotide (100-150 mcg SC TID, escalate to 500 mcg) for refractory diarrhea. Hospitalize for Grade 3-4 diarrhea + IV fluids + broad-spectrum antibiotics if febrile. Atropine 0.25-1 mg SC/IV for acute cholinergic syndrome (premedicate in patients with prior episodes).
Usado por
Esquema terapêutico
REG-FOLFIRI-BEV- FOLFIRI + Bevacizumab (ou ± cetuximab se RAS-WT de lado esquerdo)REG-FOLFIRINOX- FOLFIRINOXREG-FOLFOXIRI-BEV- FOLFOXIRI + BevacizumabREG-MFOLFIRINOX- mFOLFIRINOX (FOLFIRINOX modificado, protocolo PRODIGE-24)