Binimetinib
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| ID | DRUG-BINIMETINIB |
|---|---|
| Tipo | Fármaco |
| Alegais | ARRY-162MEK162MektoviБінiметиніб |
| Estado | reviewed 2026-04-27 | pending_clinical_signoff |
| Doenças | DIS-MELANOMA |
| Fontes | SRC-ESMO-MELANOMA-2024 SRC-NCCN-MELANOMA-2025 |
Fatos sobre as drogas
| Classe | Inibidor do MEK1/2 |
|---|---|
| Mecanismo | Selective allosteric (non-ATP-competitive) inhibitor of MEK1/MEK2 kinases that bind a pocket adjacent to the ATP site, locking MEK in an inactive conformation. Blocks downstream phosphorylation of ERK1/2 in the constitutively activated RAS/RAF/MEK/ERK pathway, suppressing proliferation and survival signaling in BRAF V600-mutant tumor cells. Combined with a BRAF inhibitor (encorafenib) the doublet mitigates paradoxical MAPK reactivation seen with BRAFi monotherapy and prolongs response duration. Clinical evidence: COLUMBUS (encorafenib + binimetinib vs vemurafenib in BRAF V600 unresectable / metastatic melanoma, mPFS 14.9 vs 7.3 mo, mOS 33.6 vs 16.9 mo). Historically evaluated as the third agent in BEACON-CRC triplet (no OS gain over encorafenib + cetuximab doublet — doublet is the standard for BRAF V600E mCRC). |
| Dose típica | 45 mg PO BID contínuo (todas as ~12 horas), com ou sem alimentos, em associação com encorafenib 450 mg PO uma vez por dia (esquema COLUMBUS para o melanoma BRAF V600). Modificar a dose para compromisso hepático (evitar em moderada-grave por rótulo) e para acontecimentos adversos: nível de dose -1 é de 30 mg BID; -2 é interrupção permanente se toxicidade recorrente G3-4. Manter para retinopatia sérica / RVO até resolução. |
| Ucrânia registada | Falso |
| NSZU reembolsado | Falso |
| Ucrânia verificada pela última vez | 2026-04-27 |
Notas
Used exclusively in combination with encorafenib for BRAF V600 melanoma (COLUMBUS) — encorafenib monotherapy is not standard. Mandatory baseline workup: LFTs, CK, LVEF echo, ophthalmologic exam, ECG (for QTc), pregnancy test. Monitor: LFTs + CK every 2 weeks for first 8 weeks then monthly; LVEF echo at 1 month then every 3 months; ophtho for any new visual symptom. Compared with dabrafenib+trametinib the toxicity profile is broadly similar but with less pyrexia and somewhat more retinal events. In UA, access is via cross-border EU centers, EAP, or self-pay; dabrafenib+trametinib remains the НСЗУ-funded BRAFi+MEKi.
Usado por
Esquema terapêutico
REG-ENCORAFENIB-BINIMETINIB-MELANOMA- Encorafenib + binimetinib (melanoma BRAF V600E/ K)