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Ripretinib

Vue déterministe de l'entité source de la LJAM. L'autorité clinique demeure avec les ID de la source cités et l'état d'approbation de l ́examinateur.

IDDRUG-RIPRETINIB
TypeMédicament
Alias
QinlockРипретиніб
Étatreviewed 2026-04-29 | pending_clinical_signoff
MaladiesDIS-GIST
SourcesSRC-CIVIC SRC-INVICTUS SRC-NCCN-GIST-2025

Faits sur les drogues

CatégorieInhibiteur de la tyrosine kinase KIT/PDGFRA de contrôle de commutation à large spectre
MécanismeInhibiteur de contrôle du commutateur KIT/PDGFRA de première classe utilisant un double mécanisme : il verrouille la boucle d'activation de la kinase dans la conformation inactive en reliant à la fois la poche de commutation (αC-out) et la boucle de activation, inhibant largement les mutations primaires de l'exon 9/11/17 KIT ET les mutation de résistance secondaire à travers les exons 13/14/17/18 — l'écart de vulnérabilité laissé par les TKI séquentiels (imatinib → sunitinib = regorafenib). Invictus pivotant Phase III (4L+ GIST avancé, ripretinib 150 mg QD vs placebo) a montré des SPFm 6,3 vs 1,0 mois (HR 0,15, p<0,0001) et des SPGm 15,1 vs 6,6 mois (RR 0,36); approbation de la FDA mai 2020.
Dose typique150 mg PO once daily, with or without food, until disease progression or unacceptable toxicity. Intra-patient dose escalation to 150 mg twice daily on progression is supported by INTRIGUE post-hoc and the INSIGHT Phase III (positive vs sunitinib in PDGFRA D842V-negative, KIT exon 11 + 17/18 mutated 2L). Dose modifications: hold for grade ≥3 hand-foot syndrome, hypertension, cardiac dysfunction (LVEF drop), or severe rash; resume at 100 mg QD.
Ukraine enregistréeFaux
NSZU rembourséFaux
Ukraine vérifiée pour la dernière fois2026-04-29

Notes

FDA approval (May 2020) for 4L+ advanced GIST after ≥3 prior kinase inhibitors (imatinib → sunitinib → regorafenib). NCCN-GIST 2025 lists ripretinib as preferred 4L (category 1). The INTRIGUE Phase III (ripretinib 150 mg QD vs sunitinib 50 mg 4-on/2-off in 2L GIST) failed its 2L primary endpoint (mPFS 8.0 vs 8.3 mo, HR 1.05, NS) but pre-specified KIT exon 11 + 17/18 ctDNA subgroup showed a striking ripretinib benefit (mPFS 14.2 vs 1.5 mo) — INSIGHT Phase III is the confirmatory study in this genotype-defined 2L population. Cardiac surveillance (LVEF) and dermatologic surveillance (cutaneous SCC) are ongoing-treatment requirements. Missing trial-source IDs to flag for follow-up: SRC-INVICTUS exists as a stub awaiting clinical signoff; SRC-INTRIGUE, SRC-INSIGHT, SRC-FDA-QINLOCK not yet authored.

Utilisé par

Protocole thérapeutique