Enasidenib
Deterministische Ansicht der Quelle YAML Entität. Klinische Autorität bleibt mit den zitierten Quell-IDs und Rezensenten Sign-off Zustand.
| ID | DRUG-ENASIDENIB |
|---|---|
| Art | Arzneimittel |
| Aliase | idhifaЕнасиденіб |
| Status | reviewed 2026-04-30 | pending_clinical_signoff |
| Erkrankungen | DIS-AML |
| Quellen | SRC-ELN-AML-2022 SRC-NCCN-AML-2025 |
Drug Facts
| Klasse | Selektiver IDH2-(mutanter) Enzymhemmer |
|---|---|
| Verfahren | Kleinmolekularer allosterischer Inhibitor des mutierten IDH2-Enzyms (R140Q, R172K Hotspots). Mutant IDH2 katalysiert die neomorphe Umwandlung von α-Ketoglutarat in 2-Hydroxyglutarate (2-HG), einem Oncometabolit, das die DNA + Histonhypermethylierung antreibt und die myeloische Differenzierung blockiert. Enasidenib reduziert 2-HG, restauriert die TET2-abhängige Demethylierung und führt zu einer terminalen Differenzierung von leukemischen Blasten. FDA-genehmigt Aug 2017 auf Basis von Phase 1/2-Einzelarmdaten in R/R AML (AG221-AML-001). |
| Typische Dosierung | 100 mg PO einmal täglich, kontinuierlich, bis Krankheitsprogression oder inakzeptable Toxizität. Nehmen Sie mit oder ohne Nahrung zur gleichen Zeit jeden Tag. Mediane Zeit bis zum ersten Ansprechen ~1,9 Monate; ≥ 6 Monate, bevor Sie die Nichtansprechen erklären. |
| Ukraine registriert | Falsch |
| NSZU erstattet | Falsch |
| Ukraine zuletzt überprüft | 2026-04-30 |
Warnungen
- Differenzierungssyndrom — tödlich, wenn nicht erkannt; Kortikosteroide + Hydroxyurea + Dosisunterbrechung obligatorisch (~14% im IDHENTIFY)
Anmerkungen
Pivotal trials: AG221-AML-001 (Stein et al., Blood 2017) — phase 1/2 monotherapy in R/R IDH2-mut AML: ORR 38%, CR 19%, median OS 9.3 mo. IDHENTIFY (NCT02577406) — phase 3 enasidenib mono vs conventional care in R/R AML; did not show OS benefit overall but enriched benefit in IDH2-mut HMA-naive subgroup. AG221-AML-005 — combination with azacitidine in 1L unfit IDH2-mut AML: ORR 71%, CR 53% — basis for emerging 1L combination use. Differentiation syndrome (~14%) is the signature AE — same monitoring + dexamethasone protocol as ivosidenib. Hyperbilirubinemia (~80% any grade) is biochemical UGT1A1 inhibition — usually asymptomatic, no dose adjustment unless symptomatic. Ukraine: NOT registered, NOT reimbursed; EU access also limited (CHMP negative). Bibliographic record SRC-IDHENTIFY is available; clinical claim linkage requires dual clinical sign-off.
Verwendet von
Therapieschema
REG-ENASIDENIB-AML- Enasidenib Monotherapie für R/R IDH2-mutierte AML