Vemurafenib
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-VEMURAFENIB |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | PLX4032RG7204ZelborafВемурафеніб |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | Не вказано |
| Джерела | SRC-ESMO-MELANOMA-2024 SRC-NCCN-MELANOMA-2025 |
Дані про препарат
| Клас | BRAF V600 kinase inhibitor |
|---|---|
| Механізм дії | First-in-class selective ATP-competitive small-molecule inhibitor of the mutant BRAF V600E (and to a lesser extent V600K, V600D) serine/threonine kinase. By preferentially binding the activated conformation of mutant BRAF, vemurafenib suppresses the constitutive RAS-RAF-MEK-ERK signaling that drives BRAF V600 melanoma; tumor responses are typically rapid (weeks). Monotherapy provided the historical proof-of-concept (BRIM-3, vs dacarbazine: ORR 48% vs 5%, mOS 13.6 vs 9.7 mo) but is now superseded by combination with the MEKi cobimetinib (coBRIM) which mitigates paradoxical RAF activation in BRAF-WT cells and reduces cutaneous SCC / keratoacanthoma incidence. Active in BRAF V600E Erdheim-Chester disease, hairy-cell leukemia (off-label / accelerated), and rare BRAF V600 pediatric tumors. |
| Типове дозування | 960 mg PO BID continuous (~12 h apart), with or without food but consistently. In combination with cobimetinib 60 mg PO daily x 21 days then 7-day break (28-day cycle, coBRIM). Dose level -1 = 720 mg BID; -2 = 480 mg BID; permanent discontinuation if G3-4 toxicity recurs at -2. No formal renal adjustment for CrCl ≥30; caution in severe hepatic impairment. Hold for QTc >500 ms or any clinically significant arrhythmia. |
| Зареєстровано в Україні | False |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Нотатки
Дерматологічний нагляд (повний огляд шкіри на початку лікування, далі кожні 2 міс упродовж терапії та 6 міс після її завершення) є обов’язковим через високу частоту виникнення плоскоклітинної карциноми шкіри та кератоакантоми — ці утворення підлягають висіченню без необхідності припиняти терапію інгібітором BRAF. Необхідний жорсткий фотозахист (сонцезахисний крем SPF 50+ широкого спектра дії, головний убір, одяг із довгими рукавами, уникнення сонця в полудень) у зв’язку з UVA-залежною фотосенситивністю. Базовий та серійний моніторинг: ЕКГ (QTc), печінкові проби, дерматологічний та офтальмологічний огляд. Комбінація вемурафенібу (vemurafenib) з кобіметинібом знижує частоту плоскоклітинної карциноми шкіри та покращує виживаність без прогресування й загальну виживаність порівняно з монотерапією та є стандартом. У сучасній українській практиці комбінацією BRAFi + MEKi, що покривається НСЗУ, є дабрафеніб + траметиніб; доступ до вемурафенібу можливий через EAP або транскордонне лікування. Препарат активний при немеланомних BRAF V600E-неопластичних процесах (хвороба Ерд’єйма-Честера, гістіоцитоз, окремі випадки волосатоклітинного лейкозу) — нішеві показання.
Де використовується
У YAML-корпусі не знайдено зворотних посилань.