Lurbinectedin
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-LURBINECTEDIN |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | ZepzelcaЛурбінектедин |
| Статус | переглянуто 2026-04-29 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | DIS-SCLC |
| Джерела | SRC-CIVIC SRC-ESMO-SCLC-2021 SRC-NCCN-SCLC-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Selective RNA polymerase II inhibitor (alkylating-like trabectedin analogue) |
|---|---|
| Механізм дії | Synthetic tetrahydroisoquinoline alkaloid that binds the minor groove of DNA and stalls RNA polymerase II elongation, triggering RNAPII ubiquitination, double-strand breaks, and apoptosis selectively in transcription-addicted tumor cells. Also depletes tumor-associated macrophages. ATLANTIS (Phase III lurbinectedin + doxorubicin vs topotecan/CAV in 2L SCLC) failed its OS primary endpoint, but the pivotal single-arm Phase II Basket Study (NCT02454972, lurbinectedin monotherapy 3.2 mg/m² q21d) showed ORR 35% in 2L SCLC (CTFI ≥90 d ORR 45%; CTFI <90 d ORR 22%), supporting accelerated FDA approval Jun 2020. |
| Типове дозування | 3.2 mg/m² IV over 60 minutes once every 21 days (Q21D), with prophylactic 5-HT3 antiemetics + dexamethasone 8 mg PO/IV ≥30 min pre-infusion. Dose reductions to 2.6 mg/m² and 2.0 mg/m² for grade ≥3 hematologic or hepatic toxicity. Discontinue if febrile neutropenia recurs at 2.0 mg/m² or for any unresolved grade 4 toxicity. |
| Зареєстровано в Україні | False |
| Відшкодовується НСЗУ | False |
| Остання перевірка для України | 2026-04-29 |
Нотатки
Лурбінектедин (lurbinectedin) — селективний інгібітор РНК-полімерази II, синтетичний тетрагідроізохіноліновий алкалоїд, що зв'язується з малою борозенкою ДНК і блокує елонгацію RNAPII, спричиняючи її убіквітинування, дволанцюгові розриви ДНК і апоптоз селективно у транскрипційно-залежних пухлинних клітинах; додатково виснажує пухлино-асоційовані макрофаги. Прискорене схвалення FDA (червень 2020) для метастатичного SCLC, що прогресує на/після платиновмісної хіміотерапії, на основі однораменного Basket Study (NCT02454972): ORR 35%, медіана тривалості відповіді 5.3 міс. Підтверджуюче дослідження ATLANTIS фази III (лурбінектедин + доксорубіцин проти топотекану/CAV) не досягло первинної кінцевої точки за загальною виживаністю (mOS 8.6 проти 7.6 міс, HR 0.97, NS), що зумовило відмову EMA (2022), але не вплинуло на реєстрацію у США — співвідношення користь-ризик монотерапії при платино-чутливому SCLC у 2L залишилось прийнятним. NCCN-SCLC 2025 включає лурбінектедин (категорія 2A) для рецидивного SCLC поряд з топотеканом; перевага — при CTFI ≥90 днів. Відсутні Бібліографічні/регуляторні записи доступні для SRC-ATLANTIS-PAZ-ARES-2023, SRC-LURBINECTEDIN-BASKET і SRC-FDA-ZEPZELCA; прив’язуван...
Де використовується
Regimens
REG-LURBINECTEDIN-SCLC-RR- Lurbinectedin monotherapy (SCLC, relapsed/refractory, ≥2L)