Ipilimumab
Детермінований перегляд YAML-сутності з джерельної бази. Клінічний авторитет лишається за вказаними source ID та статусом клінічного sign-off.
| ID | DRUG-IPILIMUMAB |
|---|---|
| Тип | Препарат |
| Синоніми | YervoyІпілімумаб |
| Статус | переглянуто 2026-04-27 | очікує клінічного підпису |
| Хвороби | DIS-ESOPHAGEAL DIS-MELANOMA DIS-MESOTHELIOMA DIS-NSCLC DIS-RCC |
| Джерела | SRC-ESMO-MELANOMA-2024 SRC-NCCN-MELANOMA-2025 |
Дані про препарат
| Клас | Anti-CTLA-4 monoclonal antibody (immune checkpoint inhibitor) |
|---|---|
| Механізм дії | Fully human IgG1κ monoclonal antibody targeting cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4 (CTLA-4 / CD152), an inhibitory checkpoint receptor expressed on activated T cells and constitutively on regulatory T cells (Tregs). By blocking CTLA-4 / B7 (CD80/CD86) engagement at the T-cell priming stage in lymph nodes, ipilimumab releases an early brake on T-cell activation and expands the anti-tumor T-cell repertoire; the IgG1 isotype also depletes intratumoral Tregs via Fc-mediated ADCC. Mechanism is complementary and non-redundant with anti-PD-1 (which acts at the effector phase in the tumor microenvironment), giving clear efficacy gains in combination but also markedly increased irAE burden. Historical first-in-class ICI (FDA 2011 melanoma — Hodi NEJM 2010, first OS-prolonging therapy in metastatic melanoma). Pivotal combination trials: CheckMate-067 (nivo+ipi vs nivo vs ipi melanoma 1L... |
| Типове дозування | Melanoma 1L combo: ipilimumab 3 mg/kg IV over 90 minutes every 3 weeks × 4 doses + nivolumab 1 mg/kg IV q3w × 4 doses (induction), then nivolumab monotherapy 240 mg q2w or 480 mg q4w until progression / toxicity / 24 mo. RCC 1L combo: ipilimumab 1 mg/kg + nivolumab 3 mg/kg IV q3w × 4 doses, then nivo mono. Mesothelioma / MSI-H mCRC / HCC / NSCLC 1L combos: per protocol-specific schedules (typically 1 mg/kg q3w or q6w with nivolumab). Adjuvant melanoma monotherapy: 10 mg/kg q3w × 4 then q12w up to 3 yr (largely superseded by nivolumab adjuvant). No formal renal or hepatic dose adjustment (mAb catabolism). Hold for G2-3 irAE; permanently discontinue for G4 irAE, myocarditis, recurrent G3 desp... |
| Зареєстровано в Україні | True |
| Відшкодовується НСЗУ | True |
| Остання перевірка для України | 2026-04-27 |
Застереження
- Severe and fatal immune-mediated adverse reactions — colitis, hepatitis, dermatitis (SJS/TEN), neuropathy, endocrinopathies; can occur during or after ipilimumab; substantially more frequent and more severe than with anti-PD-1 alone
Нотатки
Іпілімумаб (ipilimumab) — повністю людське моноклональне антитіло IgG1κ, спрямоване проти CTLA-4 (CD152) — інгібіторного рецептора на активованих T-клітинах та конститутивно на регуляторних T-клітинах. Блокує взаємодію CTLA-4 / B7 на стадії праймінгу T-клітин у лімфатичних вузлах, знімаючи "ранню гальму" T-клітинної активації; ізотип IgG1 додатково елімінує внутрішньопухлинні Treg-клітини за рахунок Fc-опосередкованої ADCC. Механізм комплементарний і неперекривний з анти-PD-1 (який діє на ефекторній фазі в мікрооточенні пухлини), що дає чіткий приріст ефективності в комбінації, але водночас значно вищий тягар імуноопосередкованих небажаних явищ (irAE). Перший у класі інгібітор контрольних точок (FDA 2011, меланома; Hodi, NEJM 2010 — перша терапія, яка подовжила загальну виживаність при метастатичній меланомі). Профіль irAE при анти-CTLA-4 відрізняється від анти-PD-1: ранішій початок (часто впродовж першого циклу), більше колітів, більше гіпофізитів, менше пневмонітів/тиреоїдитів. Токсичність визначається сумарним числом циклів, а не безперервною експозицією (через довгий період напіввиведення та ефекторні функції IgG1); після 4-циклової індукції траєкторія ризику irAE триває ще ти...
Де використовується
Regimens
REG-IPI-NIVO-ESOPH-SCC- Nivolumab + ipilimumab (ESCC, 1L metastatic; CheckMate-648)REG-NIVO-IPI-CHEMO-NSCLC-1L- Nivolumab + Ipilimumab + 2-Cycle Platinum-Doublet Chemotherapy (CheckMate-9LA)REG-NIVO-IPI-MELANOMA- Nivolumab + ipilimumab (melanoma, 1L metastatic)REG-NIVO-IPI-MESOTHELIOMA- Nivolumab + ipilimumab (mesothelioma, 1L)REG-NIVO-IPI-RCC- Nivolumab + ipilimumab (RCC, 1L IMDC intermediate/poor)