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Lazertinib

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IDDRUG-LAZERTINIB
TipoFármaco
Alegais
JNJ-73841937AçúcarLeclazaYH25448Лазертініб
Estadoreviewed 2026-04-27 | pending_clinical_signoff
DoençasDIS-NSCLC
FontesSRC-ESMO-NSCLC-METASTATIC-2024 SRC-NCCN-NSCLC-2025

Fatos sobre as drogas

ClasseInibidor da tireosina quinase da EGFR de terceira geração
MecanismoIrreversible third-generation EGFR-TKI that covalently binds the cysteine residue (C797) of mutant EGFR, selective for sensitizing EGFR mutations (exon-19 deletions, L858R) and the T790M resistance-conferring mutation while sparing wild-type EGFR (so reduced rash / GI toxicity vs first-generation TKIs). Brain- penetrant (CSF/plasma ratio similar to osimertinib), enabling intracranial activity. Mechanism of action and target spectrum are pharmacologically analogous to osimertinib. Clinical evidence: MARIPOSA (lazertinib + amivantamab vs osimertinib in 1L EGFR ex19del / L858R NSCLC): mPFS 23.7 vs 16.6 mo, HR 0.70 — added FDA approval Aug 2024 for the combination. Korean approval as monotherapy preceded the Western combo registration (2021).
Dose típica240 mg PO once daily, with or without food, in combination with amivantamab IV/SC dosed per MARIPOSA schedule. Continuous until progression / unacceptable toxicity. Dose level -1 = 160 mg daily; -2 = 80 mg daily; permanent discontinuation if recurrent G3-4 at -2. Hold for ILD/pneumonitis (any grade — workup); permanently discontinue for confirmed ILD ≥G2. Hold for QTc >500 ms; correct K+/Mg++ and reassess. No formal renal adjustment.
Ucrânia registadaFalso
NSZU reembolsadoFalso
Ucrânia verificada pela última vez2026-04-27

Notas

Atualmente aprovado no Ocidente apenas em associação fixa com amivantamab (MARIPOSA — superior PFS vs osimertinib mas mais AE, notadamente VTE / IRR / erupção cutânea / hepatotoxicidade). A aprovação coreana como monoterapia (2021) não se reflete nos rótulos EMA/FDA. A profilaxia VTE com dose profilática LMWH ou DOAC durante os primeiros 4 meses é exigida pelo protocolo MARIPOSa quando combinada com amiventamab. Avaliação basal: ECG (QTc), LFTs, CBC, eletrólitos (K, Mg, Ca), tomografia computadorizada (lIDE basal), eco se história cardíaca. Monitorar os TLP/ ECG por 2 semanas primeiras 8 semanas e mensalmente; tomografia computadorizada em qualquer novo sintoma respiratório (alta suspeita de DPI). Premeditado para a IRR de amivantamab de acordo com o protocolo ami (esteroide + anti-histamínico + antipirético). Comparado com osimertinib em monoterapia, a combinação aumenta a SFP ao custo da toxicidade — a seleção do paciente (menor, ajustador, disposto a aceitar terapêutica IV e profilaxia de TEV) é crítica.

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