Axitinib
Visão determinística da entidade fonte YAML. A autoridade clínica permanece com os IDs de fonte citados e estado de assinatura do revisor.
| ID | DRUG-AXITINIB |
|---|---|
| Tipo | Fármaco |
| Alegais | AG-013736InlytaАкситиніб |
| Estado | reviewed 2026-04-27 | pending_clinical_signoff |
| Doenças | DIS-RCC |
| Fontes | SRC-ESMO-RCC-2024 SRC-NCCN-KIDNEY-2025 |
Fatos sobre as drogas
| Classe | Inibidor seletivo da VEGFR-1/2/3 da tirosina quinase (2a geração) |
|---|---|
| Mecanismo | Selective ATP-competitive small-molecule TKI of VEGFR-1, VEGFR-2, and VEGFR-3 with sub-nanomolar in-vitro potency and improved selectivity over first-generation multikinase TKIs (sunitinib, sorafenib). Blocks VEGF-driven endothelial proliferation, migration, and survival in the tumor microenvironment, producing predominantly anti-angiogenic effects with minimal direct cytotoxicity. Short half-life (~2.5-6 h) gives titratable BID dosing — characteristic patient-specific dose escalation based on blood-pressure response (titrate up to 10 mg BID if BP tolerable at 5 mg). Pivotal evidence: AXIS (axitinib vs sorafenib 2L mRCC post-sunitinib/cytokines: mPFS 6.7 vs 4.7 mo); KEYNOTE-426 (pembrolizumab + axitinib vs sunitinib 1L mRCC: mPFS 15.7 vs 11.1 mo, OS HR 0.53), JAVELIN Renal 101 (avelumab + axitinib vs sunitinib 1L mRCC). |
| Dose típica | Dose inicial: 5 mg PO BID (~12 horas de intervalo), com ou sem alimentos. Titração: se a pressão arterial normal/bem controlada e sem G≥2 AE durante ≥2 semanas consecutivas → escalar para 7 mg BID, em seguida, para 10 mg Bid de forma semelhante. Nível de dose -1 = 3 mg BD; -2 = 2 mg BDI; interrupção permanente se G3-4 recorrente em -2. Manter para crise hipertensiva, SHF grave, proteinúria grave, perfuração GI, ou hemorragia. Coadministração de inibidores fortes do CYP3A4: dose inicial de metade para 2 mg. Não houve ajuste renal formal para CrCl ≥30; ajuste modesto para compromisso hepático moderado (redução de dose de 50% recomendada para Child-Pugh B). |
| Ucrânia registada | Verdade |
| NSZU reembolsado | Verdade |
| Ucrânia verificada pela última vez | 2026-04-27 |
Notas
Patient-specific titration to maximum tolerated dose (5 → 7 → 10 mg BID) is a defining feature — patients tolerating starting dose with normotension should escalate, as exposure correlates with efficacy. KEYNOTE-426 + JAVELIN-Renal-101 redefined 1L mRCC by combining axitinib with anti-PD-(L)1 — dual mechanism of action outperforms sunitinib monotherapy. Baseline workup: BP, urinalysis (UPCR), LFTs, CBC, TSH, ECG, pregnancy test. Monitor BP weekly first 6 weeks then monthly, urinalysis monthly, LFTs monthly, TSH q3 months. Hold for SBP >160/100 — escalate antihypertensives (ACE-i / ARB first then CCB amlodipine). Hold ≥2 weeks before elective surgery; resume only after full wound healing. Counsel patients on dental procedures (bleeding risk). UA: registered; НСЗУ-reimbursed in RCC.
Usado por
Esquema terapêutico
REG-PEMBRO-AXI-RCC- Pembrolizumab + axitinib (RCC, risco total de 1L)