Ripretinib
Vista determinista de la entidad fuente YAML. La autoridad clínica sigue con los ID de fuente citados y estado de firma del revisor.
| ID | DRUG-RIPRETINIB |
|---|---|
| Tipo | Fármaco |
| Aliaces | ArrojoРипретиніб |
| Situación | reviewed 2026-04-29 | pending_clinical_signoff |
| Enfermedades | DIS-GIST |
| Fuentes | SRC-CIVIC SRC-INVICTUS SRC-NCCN-GIST-2025 |
Datos sobre drogas
| Clase | Control de interruptores de amplio espectro KIT/PDGFRA inhibidor de tirosina quinasa |
|---|---|
| Mecanismo | Inhibidor de control de interruptores KIT/PDGFRA de primera clase que utiliza un mecanismo dual: bloquea el bucle de activación de la quinasa en la conformación inactiva mediante la unión tanto del bolsillo de interruttores (αC-out) como del bucle, inhibiendo ampliamente las mutaciones primarias del exón 9/11/17 mutaciones del KIT Y mutaciones de resistencia secundaria a través de los exones 13/14/17/18 — la brecha de vulnerabilidad que dejaban los TKIs anteriores secuenciales (imatinib → sunitinib = regorafenib). Invictus pivotal Fase III (4L+ GIST avanzado, ripretinib 150 mg QD vs placebo) mostró mPFS 6,3 vs 1,0 meses (HR 0,15, p<0,0001) y mOS 15,1 vs 6,6 meses (AR 0,36); aprobación de la FDA mayo de 2020. |
| Dosificación típica | 150 mg PO once daily, with or without food, until disease progression or unacceptable toxicity. Intra-patient dose escalation to 150 mg twice daily on progression is supported by INTRIGUE post-hoc and the INSIGHT Phase III (positive vs sunitinib in PDGFRA D842V-negative, KIT exon 11 + 17/18 mutated 2L). Dose modifications: hold for grade ≥3 hand-foot syndrome, hypertension, cardiac dysfunction (LVEF drop), or severe rash; resume at 100 mg QD. |
| Ucrania registrada | Falso |
| NSZU reembolsado | Falso |
| Ucrania verificada por última vez | 2026-04-29 |
Notas
FDA approval (May 2020) for 4L+ advanced GIST after ≥3 prior kinase inhibitors (imatinib → sunitinib → regorafenib). NCCN-GIST 2025 lists ripretinib as preferred 4L (category 1). The INTRIGUE Phase III (ripretinib 150 mg QD vs sunitinib 50 mg 4-on/2-off in 2L GIST) failed its 2L primary endpoint (mPFS 8.0 vs 8.3 mo, HR 1.05, NS) but pre-specified KIT exon 11 + 17/18 ctDNA subgroup showed a striking ripretinib benefit (mPFS 14.2 vs 1.5 mo) — INSIGHT Phase III is the confirmatory study in this genotype-defined 2L population. Cardiac surveillance (LVEF) and dermatologic surveillance (cutaneous SCC) are ongoing-treatment requirements. Missing trial-source IDs to flag for follow-up: SRC-INVICTUS exists as a stub awaiting clinical signoff; SRC-INTRIGUE, SRC-INSIGHT, SRC-FDA-QINLOCK not yet authored.
Utilizado por
Esquema terapéutico
REG-RIPRETINIB-GIST-4L- Ripretinib en monoterapia (GIST avanzado, ≥4L después de imatinib + sunitinib + regorafenib)