Avapritinib
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| ID | DRUG-AVAPRITINIB |
|---|---|
| Tipo | Fármaco |
| Aliaces | AyvakitAyvakytАваприніб |
| Situación | reviewed 2026-04-27 | pending_clinical_signoff |
| Enfermedades | DIS-GIST DIS-MASTOCYTOSIS |
| Fuentes | SRC-NCCN-GIST-2025 SRC-NCCN-SM-2025 |
Datos sobre drogas
| Clase | Inhibidor selectivo de KIT/PDGFRA de tipo I (D816V- y D842V-activo) |
|---|---|
| Mecanismo | Inhibidor selectivo del KIT y del PDGFRA diseñado para unir la conformación activa; activo exclusivamente contra el KIT resistente al imatinib D816V (mastocitosis sistémica avanzada) y las mutaciones activadoras del PDFFRA D842V (GIST). NAVIGATOR (PDGFRAD842 V GIST) ORR ~88%; EXPLORER + PATHFINDER (SM avanzada) Orro ~75% con respuestas moleculares profundas. |
| Dosificación típica | PDGFRA D842V GIST: 300 mg PO una vez al día con estómago vacío. Mastocitosis sistémica avanzada: 200 mg PO Una vez al dia con estómago vacio (dosis más baja para mitigar el riesgo de microsangulos cognitivos / cerebrales observado a 300 mg en EXPLORER). |
| Ucrania registrada | Falso |
| NSZU reembolsado | Falso |
| Ucrania verificada por última vez | 2026-04-27 |
Advertencias
- Hemorragia intracraneal / microsangulos cerebrales — relacionados con la dosis; monitorear la RMN basal + en el tratamiento en SM avanzado
Notas
Two distinct dose levels by indication. NAVIGATOR established 300 mg as PDGFRA D842V GIST dose (transformative ORR ~88% vs <5% historical imatinib in this genotype). EXPLORER showed cognitive AEs and cerebral microbleeds at 300 mg in advanced SM, leading to PATHFINDER's 200 mg dose registration. Baseline + on-treatment brain MRI recommended in advanced SM. Not effective in KIT D816V- negative advanced SM (rare FIP1L1-PDGFRA myeloid neoplasm with eosinophilia is treated with imatinib instead).
Utilizado por
Esquema terapéutico
REG-AVAPRITINIB-ADVSM-1L- Avapritinib en monoterapia (mastocitosis sistémica avanzada, 1L; KIT D816V+)REG-AVAPRITINIB-GIST-1L- Avapritinib en monoterapia (GIST avanzado/metástico 1L; PDGFRA D842V)