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Pemetrexed

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IDDRUG-PEMETREXED
ArtArzneimittel
Aliase
AlimtaLY231514MTAПеметрексед
Statusreviewed 2026-04-27 | pending_clinical_signoff
ErkrankungenDIS-MESOTHELIOMA DIS-NSCLC
QuellenSRC-ESMO-NSCLC-METASTATIC-2024 SRC-NCCN-NSCLC-2025

Drug Facts

KlasseMehrzieliges Antifolat-Antimetabolit
VerfahrenPyrrolopyrimidin antifolat, das nach intrazellulärer Polyglutamierung durch Folylpolyglutamat-Synthetase gleichzeitig mehrere Folat-abhängige Enzyme hemmt, die für Thymidin- und Purinbiosynthese kritisch sind: Thymidylat-Synthase (TS — primäres Ziel), Dihydrofolat-Reduktase (DHFR) und Glycinamid-Ribonucleotid-Formyltransferase (GARFT). Die kombinierte Hemmung stört sowohl die Thymidylat- als auch die Purin-De-Novo-Synthese, hält die DNA/RNA-Produktion ab und produziert S-Phasen-spezifische Zytotoxizität. Die Aktivität ist histologisch eingeschränkt: hochaktiv im nicht-squamous NSCLC und malignen Pleuramesotheliom (MPM); minimal-to-no-Aktivität im Plattenepithel NSClc aufgrund einer höheren Ausgangsexpression in der Platteneimelhistologie. Obligatorische Folsäure (Vitamin B9) und Vitamin B12 Ergänzung reduzieren die hämatologische und mukosale Toxizität um ~50%, ohne die Wirksamkeit zu beeinträchtigen (Niyikiza 2002, Vogelzang EMPHACIS). Backbo...
Typische DosierungStandard: 500 mg/m² IV over 10 minutes every 21 days. Combinations: + cisplatin 75 mg/m² IV Day 1 (mesothelioma EMPHACIS, NSCLC AVAPERL); + carboplatin AUC 5-6 IV Day 1 (NSCLC alternative); + pembrolizumab 200 mg IV q3w (KEYNOTE-189). Maintenance after induction: 500 mg/m² q3w continuing until progression. CRITICAL pre-medication regimen to mitigate hematologic and mucosal toxicity: folic acid 350-1000 mcg PO daily starting ≥7 days before first pemetrexed dose, continuing throughout treatment and 3 weeks post; vitamin B12 1000 mcg IM ≥7 days before first dose then every 9 weeks throughout treatment; dexamethasone 4 mg PO BID Days 0, 1, 2 of each cycle (rash prophylaxis). Renal adjustment: a...
Ukraine registriertWahr
NSZU erstattetWahr
Ukraine zuletzt überprüft2026-04-27

Anmerkungen

Standard backbone for non-squamous NSCLC (KEYNOTE-189: carbo + pem + pembro vs carbo + pem placebo, OS HR 0.49 in PD-L1-all- comers — practice-defining 1L for non-squamous EGFR/ALK-WT NSCLC) and for malignant pleural mesothelioma (EMPHACIS cis + pem mOS 12.1 vs 9.3 mo — historical 1L until CheckMate-743 added nivo+ipi as combo option). NOT active in squamous NSCLC — histology- specific selection is critical. Mandatory pre-medication: folic acid 350-1000 mcg PO daily (start ≥7 days pre-cycle 1), B12 1000 mcg IM (start ≥7 days pre-cycle 1, then q9 wk), dexamethasone 4 mg PO BID Days 0, 1, 2 of each cycle for rash prophylaxis. Renal function is the dominant gating factor — avoid in CrCl <45. Counsel patients to hold OTC NSAIDs / aspirin around each cycle in renal insufficiency. Monitor CBC weekly through nadir, CMP each cycle, CT chest at any new respiratory symptom (ILD suspicion). UA: generic available; НСЗУ-reimbursed for indicated uses.

Verwendet von

Therapieschema