Axitinib
Deterministische Ansicht der Quelle YAML Entität. Klinische Autorität bleibt mit den zitierten Quell-IDs und Rezensenten Sign-off Zustand.
| ID | DRUG-AXITINIB |
|---|---|
| Art | Arzneimittel |
| Aliase | AG-013736InlytaАкситиніб |
| Status | reviewed 2026-04-27 | pending_clinical_signoff |
| Erkrankungen | DIS-RCC |
| Quellen | SRC-ESMO-RCC-2024 SRC-NCCN-KIDNEY-2025 |
Drug Facts
| Klasse | Selective VEGFR-1/2/3 tyrosine kinase inhibitor (2nd-generation) |
|---|---|
| Verfahren | Selektives ATP-kompetitives Kleinmolekül TKI von VEGFR-1, VEG FR-2 und VEGF-3 mit sub-nanomolarer In-vitro-Potenz und verbesserter Selektivität gegenüber Multikinase-TKI der ersten Generation (Sunitinib, Sorafenib). Blockiert die VEGH-getriebene Endothelproliferation, Migration und Überleben in der Mikroumgebung des Tumors, was überwiegend anti-angiogene Effekte mit minimaler direkter Zytotoxizität hervorruft. Die kurze Halbwertszeit (~2,5-6 h) gibt eine titrierbare BID-Dosis — eine charakteristische patientenspezifische Dosiseskalation, die auf der Blutdruckreaktion beruht (bis zu 10 mg BID, wenn BP mit 5 mg tolerierbar ist). pivotale Hinweise: AXIS (axitinib vs sorafenib 2L mRCC post-sunitinib/cytokines: mPFS 6,7 vs 4,7 mo); KEYNOTE-426 (Pembrolizumab + Axitinab vs sunitinibi 1L mRK: mPCS 15,7 vs 11,1 mo, OS HR 0,53), JAVELIN Renal 101 (Avelumab + Axitinib vSunitinibib 1L MRCC). |
| Typische Dosierung | Starting dose: 5 mg PO BID (~12 h apart), with or without food. Titration: if BP normal/well-controlled and no G≥2 AE for ≥2 consecutive weeks → escalate to 7 mg BID, then to 10 mg BID similarly. Dose level -1 = 3 mg BID; -2 = 2 mg BID; permanent discontinuation if recurrent G3-4 at -2. Hold for hypertensive crisis, severe HFS, severe proteinuria, GI perforation, or hemorrhage. Strong CYP3A4 inhibitor coadministration: halve starting dose to 2 mg BID. No formal renal adjustment for CrCl ≥30; modest adjustment in moderate hepatic impairment (50% dose reduction recommended for Child-Pugh B). |
| Ukraine registriert | Wahr |
| NSZU erstattet | Wahr |
| Ukraine zuletzt überprüft | 2026-04-27 |
Anmerkungen
Patient-specific titration to maximum tolerated dose (5 → 7 → 10 mg BID) is a defining feature — patients tolerating starting dose with normotension should escalate, as exposure correlates with efficacy. KEYNOTE-426 + JAVELIN-Renal-101 redefined 1L mRCC by combining axitinib with anti-PD-(L)1 — dual mechanism of action outperforms sunitinib monotherapy. Baseline workup: BP, urinalysis (UPCR), LFTs, CBC, TSH, ECG, pregnancy test. Monitor BP weekly first 6 weeks then monthly, urinalysis monthly, LFTs monthly, TSH q3 months. Hold for SBP >160/100 — escalate antihypertensives (ACE-i / ARB first then CCB amlodipine). Hold ≥2 weeks before elective surgery; resume only after full wound healing. Counsel patients on dental procedures (bleeding risk). UA: registered; НСЗУ-reimbursed in RCC.
Verwendet von
Therapieschema
REG-PEMBRO-AXI-RCC- Pembrolizumab + Axitinib (RCC, 1L Gesamtrisiko)