Avapritinib
Deterministische Ansicht der Quelle YAML Entität. Klinische Autorität bleibt mit den zitierten Quell-IDs und Rezensenten Sign-off Zustand.
| ID | DRUG-AVAPRITINIB |
|---|---|
| Art | Arzneimittel |
| Aliase | AyvakitAyvakytАваприніб |
| Status | reviewed 2026-04-27 | pending_clinical_signoff |
| Erkrankungen | DIS-GIST DIS-MASTOCYTOSIS |
| Quellen | SRC-NCCN-GIST-2025 SRC-NCCN-SM-2025 |
Drug Facts
| Klasse | Typ-I-selektiver KIT/PDGFRA-Inhibitor (D816V- und D842V-aktiv) |
|---|---|
| Verfahren | Selektiver KIT- und PDGFRA-Inhibitor zur Bindung der aktiven Exterieurbildung; einzigartig aktiv gegen die imatinib-resistenten KIT D816V (fortgeschrittene systemische Mastozytose) und PDGFRA D842V (GIST) Aktivierungsschleifenmutationen. NAVIGATOR (PDGFRa D842,V GIST) ORR ~88%; EXPLORER + PATHFINDER (fortgeschritten SM) ORS ~75% mit tiefen molekularen Ansprechraten. |
| Typische Dosierung | PDGFRA D842V GIST: 300 mg PO once daily on empty stomach. Advanced systemic mastocytosis: 200 mg PO once daily on empty stomach (lower dose to mitigate cognitive / cerebral microbleed risk seen at 300 mg in EXPLORER). |
| Ukraine registriert | Falsch |
| NSZU erstattet | Falsch |
| Ukraine zuletzt überprüft | 2026-04-27 |
Warnungen
- Intrakranielle Blutung / zerebrale Mikroblutungen — dosisabhängig; MRT-Ausgangstherapie + Behandlung bei fortgeschrittenem SM überwachen
Anmerkungen
NAVIGATOR stellte 300 mg als PDGFRA D842V GIST-Dosis fest (transformatives ORR ~88% vs. <5% historisches Imatinib in diesem Genotyp). EXPLORER zeigte kognitive AEs und zerebrale Mikroblutungen bei 300 mg in fortgeschrittenem SM, was zur Registrierung der 200 mg-Dosis von PATHFINDER führte. Ausgangs- + On-treatment-Brain-MRT wurde im fortgeschrittenen SM empfohlen. Nicht wirksam im KIT D816V-negatives Advanced SM (seltenes FIP1L1-PDGFRa myeloisches Neoplasma mit Eosinophilie wird stattdessen mit Imatinib behandelt).
Verwendet von
Therapieschema
REG-AVAPRITINIB-ADVSM-1L- Avapritinib Monotherapie (fortgeschrittene systemische Mastozytose, 1L; KIT D816V+)REG-AVAPRITINIB-GIST-1L- Avapritinib-Monotherapie (GIST advanced/metastastic 1L; PDGFRA D842V)